The present invention relates to 3-aryl of the formula I - isoxazole-4-carbonyl -benzofuran derivative thereof, and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof:formula Iwherein,R 1 is hydrogen or halogenR 2 is hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkoxy, OCF 3 , -OCH 2 -R gtR 3 is hydrogen or lower alkyl OrR 2 and R 3 form a -CH = CH-CH = CH- with the carbon atoms to which they are attachedR is halogen or lower alkyl optionally substituted by aryl or heteroaryl, or -C (O) NH-, or lower alkyl, or lower alkyl or heteroaryl groups which are optionally substituted by phenyl- C (O) -. The heteroarylThis class of compounds shows high affinity and selectivity for GABA A 5 receptor binding sites, or be useful as cognitive enhancer for the treatment of cognitive disorders such as Alzheimers disease It turned out to be.본 발명은 하기 화학식 I의 3-아릴-아이속사졸-4-카본일-벤조퓨란 유도체, 및 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가 염에 관한 것이다:화학식 I상기 식에서,R1은 수소 또는 할로겐이고R2는 수소, 할로겐, 하이드록시, 저급 알콕시, OCF3, -OCH2-R이고R3은 수소 또는 저급 알콕시이거나 또는R2와 R3은 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 -CH=CH-CH=CH-를 형성하고R은 할로겐 또는 저급 알킬에 의해 임의적으로 치환되는 아릴 또는 헤테로아릴이거나, 또는 -C(O)NH-저급 알킬이거나, 또는 헤테로아릴 기가 저급 알킬 또는 페닐에 의해 임의적으로 치환되는 -C(O)-헤테로아릴이다.이 부류의 화합물은 GABA A α5 수용체 결합 부위에 대해 높은 친화력 및 선택성을 나타내고, 인지 향상제로서 또는 알츠하이머병 같은 인지 장애를 치료하는데 유용한 것으로 밝혀졌다.
