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一种含噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用
专利权人:
浙江工业大学;杭州杭氧化医工程有限公司;浙江工业大学
发明人:
翁建全,徐雯秀,周智勇,周亮,朱亚波,刘幸海
申请号:
CN201810630091.5
公开号:
CN108727294A
申请日:
2018.06.19
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
本发明公开了一种含噻唑环的类二苯乙烯化合物及其合成方法和应用。该类化合物的合成方法如下:先将2‑(溴甲基)‑4‑(2,6‑二氟苯基)噻唑与亚磷酸三乙酯于回流状态下进行反应,TLC监测至反应结束后,浓缩脱去多余的亚磷酸三乙酯,得浓缩液;浓缩液中加入溶剂DMF、氢氧化钠和取代苯甲醛,在室温下反应,TLC监测至反应结束,最后经后处理制得含噻唑环的类二苯乙烯化合物。本发明得到的一类新型的含噻唑环的类二苯乙烯化合物,该类化合物制备简单,表现出一定的抗肿瘤活性,在实施例中用DNA松散实验对合成的化合物进行了抗肿瘤活性测定,DNA松散实验结果表明,大部分化合物在50μM浓度时都有一定的抗肿瘤活性,其中化合物Il在对TOP I(DNA拓扑异构酶)的抑制活性达70%左右。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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