Zhan AKKERMANN (CH),Жан АККЕРМАНН (CH),Kurt AMRAJN (CH),Курт АМРАЙН (CH),Bernd KUN (CH),Бернд КУН (CH),Aleksander V. MAJVEG (CH),Александер В. МАЙВЕГ (CH),Verner NAJDKhART (FR),Вернер НАЙДХАРТ (FR),ZHAN AKKERMANN,Жан АККЕРМАНН,KURT AMRAJN,Курт АМРАЙН,BERND KUN,Бернд КУН,ALEKSANDER V. MAJVEG,Александер В. МАЙВЕГ,VERNER NAJDKHART,Вернер НАЙДХАРТ
申请号：
RU2011105058/04
公开号：
RU0002541533C2
申请日:
2009.07.06
申请国别(地区):
RU
年份:
2015
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to compounds of formula , wherein A represents CRaRb or -CH2-CH2-； R1 represents hydrogen or alkyl； R2 represents hydrogen or alkyl； R3 represents alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, substituted aryl, 1H-pyrazolyl or substituted 1H-pyrazolyl, wherein substituted aryl represents aryl substituted by 1-3 substitutes independently specified in alkyl, halogen and halogenalkyl, and wherein substituted 1H-pyrazolyl represents 1H-pyrazolyl substituted by 1-3 substitutes independently specified in alkyl and aryl； Ra represents hydrogen or methyl； Rb represents hydrogen or methyl； or Ra and Rb together with a carbon atom, to which they are attached, form cyclopropyl, cyclobutyl or cyclopentyl； provided Ra and Rb both represent hydrogen, or both represent methyl simultaneously, R3 represents (1-methylcyclopropyl)methyl, which possess the inhibitory action on 11b-HSD1.EFFECT: preparing the compounds, which possess the inhibitory action on 11b-HSD1.15 cl, 1 tbl, 32 exИзобретение относится к соединениям формулы (I):где А представляет собой CRaRb или -CH2-CH2-； R1 представляет собой водород или алкил； R2 представляет собой водород или алкил； R3 представляет собой алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, арил, замещенный арил, 1H-пиразолил или замещенный 1Н-пиразолил, где замещенный арил представляет собой арил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила, галогена и галогеналкила, и где замещенный 1Н-пиразолил представляет собой 1Н-пиразолил, замещенный 1-3 заместителями, независимо выбранными из алкила и арила； Ra представляет собой водород или метил； Rb представляет собой водород или метил； или Ra и Rb вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропил, циклобутил или циклопентил； при условии, что когда Ra и Rb оба представляют собой водород или оба представляют собой метил одновременно, тогда R3 представляет собой (1-метилциклопропил)метил, которые обладают ингибирующим дейс
