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PIM激酶抑制剂及其制备方法与在制药中的应用
- 专利权人:
- 上海吉铠医药科技有限公司
- 发明人:
- 葛羽
- 申请号：
- CN201210271722.1
- 公开号：
- CN102924445B
- 申请日:
- 2012.08.01
- 申请国别(地区):
- 中国
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 李红团
- 摘要：
- 本发明提供了一种PIM激酶抑制剂，其结构式为以下通式I化合物：
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本发明还提供了式I化合物的异构体，非对映异构体，对映异构体，互变异构体和盐。上述式I中E，J，Q，X，Y，Z，m如权利要求1所述定义。经PIM激酶生物化学活性测试法测试，本发明化合物（1-122）对PIM-1激酶的活性有明显的抑制作用。在3微摩尔浓度下对PIM-1激酶的活性抑制率都超过了50%，最高的达到了100%。所有优选化合物对PIM-2和PIM-3激酶的活性也有相当的抑制作用。在化合物浓度为3微摩尔时，对PIM-2和PIM-3激酶的活性抑制率最高都达到100%。因此，本发明的PIM激酶抑制剂可以用于制备治疗或预防癌症、自身免疫性疾病、过敏性反应疾病或抗器官移植排斥反应药物中的应用。有较大的临床应用价值。本发明提供了制备方法。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
