ALLAN K. ULDAM,CARL-MAGNUS A. ANDERSSON,DAVID M. WEINER,MARK R. BRANN,NORMAN NASH,ROBERT E. DAVIS
申请号:
BRPI0406591
公开号:
BRPI0406591B1
申请日:
2004.01.15
申请国别(地区):
BR
年份:
2018
代理人:
摘要:
composition, methods for the treatment of a neurodegenerative disease, dyskinesia, dystonia, myoclonus or tremors, psychosis, a neuropsychiatric disease, an unhealthy and migraine condition, compound, methods of inhibiting the activity of a monoamine receptor and activating a monoamine receptor, methods of identifying genetic polymorphism, and a patient suitable for treatment with the compound. "Pharmacological behavioral data with the compound of formula (i), innovative and selective 5ht2a / 2c receptor inverse agonist, demonstrate in vitro efficacy. in psychosis and dyskinesias models, this includes activity in reversing mk-801-induced locomotor behaviors, suggesting that this compound may be effective antipsychotic, and activity in dyskinesias mptp primate model, suggesting efficacy as an antidyskinesia agent, these data support the hypothesis that 5ht2a / 2c receptor inverse agonism may confer antipsychotic and antidiskinetic efficacy in humans and indicate a use of the compound of formula (i) and related agents as innovative therapies for parkinson's disease, related human neurodegenerative diseases and psychosis.composição, métodos para o tratamento de uma doença neurodegenerativa, disquinesia, distonia, mioclonias ou tremores, psicose, de uma doença neuropsiquiátrica, de uma condição doentia e enxaqueca, composto, métodos de inibição da atividade de um receptor de monoamina e da ativação de um receptor de monoamina, métodos de identificação de polimorfismo genético e de um paciente apropriado para tratamento com o composto". dados farmacológicos de comportamento com o composto da fórmula (i), agonista inverso receptor de 5ht2a/2c inovador e seletivo, demonstram a eficácia in vivo em modelos de psicose e disquinesias. isso inclui a atividade na reversão de comportamentos locomotores induzidos por mk-801, o que sugere que este composto pode ser antipsicótico eficaz, e a atividade em modelo de primatas mptp de disquínesias, o que sugere a eficácia como agente an