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SOLID FORM OF CHEMOKINE RECEPTOR ANTAGONIST AND APPLICATION METHOD THEREOF
专利权人:
MILLENNIUM PHARMACEUTICALS INC;ミレニアム ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
发明人:
NEVES CAROLE,キャロル ヌベス,CHEVALIER AURELIA,オレリア シェバリエ,BILLOT PASCAL,パスカル ビロット
申请号:
JP2014258340
公开号:
JP2015057445A
申请日:
2014.12.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a several forms of pharmacologically active compound having activity as a chemokine receptor antagonist and very preferable characteristics for applications in specific pharmaceuticals.SOLUTION: There is provided citrate of (S)-4-(4-chloro-phenyl)-1-{3-[7-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]cycloheptene-5-ylidene]-propyl}-3,3-dimethyl-piperidine-4-ol which may be used in pharmaceutical application. There is also provided a crystalline citrate containing a specific single crystal form and a combination of single crystals. There is provided a mixture for forming crystalline salts. Further there is provided a method of producing citrates and crystal forms thereof and using such citrate and crystal forms thereof in treatments of abnormal increase and activation of leukocyte, or disorders related to the increase and activation.【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある(S)-4-(4-クロロ-フェニル)-1-{3-[7-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-11H-10-オキサ-1-アザ-ジベンゾ[a,d]シクロヘプテン-5-イルイデン]-プロピル}-3,3-ジメチル-ピペリジン-4-オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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