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一种蛋白激酶抑制剂及其制备方法和医药用途
专利权人:
甘李药业股份有限公司;GAN&LEE PHARMACEUTICALS
发明人:
YIN, Lei,尹磊,LIU, Wenjian,刘文剑,LI, Heng,李恒,ZHU, Dianxi,朱殿玺
申请号:
CNCN2016/107455
公开号:
WO2017/092635A1
申请日:
2016.11.28
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides compounds as shown in formula I or a tautomer, a mesomer, a racemate, an enantiomer, a diastereomer, a deuterated compound, a prodrug or a mixture thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate of the compounds as shown in formula I or a tautomer, a mesomer, a racemate, an enantiomer, a diastereomer, a deuterated compound, a prodrug or a mixture thereof, wherein R1 to R7 are as defined in the description. The present invention also provides a preparation method and a medical use of the compounds. The compounds of the present invention have an activity superior or equivalent to the candidate drug LY2835219 currently under phase III clinical trial, and some of the compounds exhibit better selectivity. Moreover, the preferred compounds exhibit good absorption and good blood-brain distribution when administered orally. The compounds of the present invention thus show promise for development into novel drugs for the treatment of diseases associated with cell proliferation, particularly brain tumors, providing new options for clinicians and patients.La présente invention concerne des composés tels que représentés dans la formule I ou un tautomère, un mésomère, un racémate, un énantiomère, un diastéréoisomère, un composé deutéré, un promédicament ou un mélange de ceux-ci, ou un sel ou un solvate pharmaceutiquement acceptable des composés tels que représentés dans la formule I ou un tautomère, un mésomère, un racémate, un énantiomère, un diastéréoisomère, un composé deutéré, un promédicament ou un mélange de ceux-ci, les R1 à R7 étant tels que définis dans la description. La présente invention concerne également un procédé de préparation et une utilisation médicale desdits composés. Les composés de la présente invention présentent une activité supérieure ou équivalente à celle du médicament candidat LY2835219 actuellement dans un essai clinique de phase III, et certains des composés présentent une meilleure sélectivité. De plus, les
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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