HENNEQUIN LAURENT FRANCOIS ANDRE,STOKES ELAINE SOPHIE ELIZABETH
申请号：
CY061101562
公开号：
CY1107539T1
申请日:
2006.11.01
申请国别(地区):
CY
年份:
2013
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση αναφέρεται σε ενώσεις του τύπου (I) όπου ο δακτύλιος Α είναι φαινυλ ή ένας 5- ή 6-μελής ετεροκυκλικός δακτύλιος όπως ορίζεται στην παρούσα· το Ζ είναι -Ο-, -ΝΗ- ή -S-· το m είναι ένας ακέραιος που συμπεριλαμβάνεται από 0 έως και 5· το R1 είναι υδρογόνο, υδροξυ, αλογόνο, νιτρο, τριφθορομεθυλ, κυανο, C1-3αλκυλ, C1-3αλκοξυ, C1-3αλκυλθειο, ή -NR5R6 (όπου τα R5 και R6, που μπορεί να είναι ίδια ή διαφορετικά, αντιπροσωπεύουν το καθένα υδρογόνο ή C1-3αλκυλ)· το R2 είναι υδρογόνο, υδρoξυ, αλογόνο, C1-3αλκυλ, C1-3αλκοξυ, τριφθορομεθυλ, αμινο ή νιτρο· το R3 είναι υδροξυ, αλογόνο, C1-3αλκυλ, C1-3αλκοξυ, C1-3αλκανοϋλοξυ, τριφθορομεθυλ, κυανο, αμινο ή νίτρο· υπό τον όρο ότι όταν ο δακτύλιος Α είναι ένας 5- ή 6-μελής ετεροκυκλικός δακτύλιος, ένα τουλάχιστον R3 είναι είτε υδροξυ είτε αλογόνο το Χ1 είναι -Ο-, -CH2-, -S-, -SO-, -SΟ2-, -NR7-, NR7CO-, -CONR7-, -SΟ2NR - ή -NR7SΟ2-, (όπου το R7 είναι υδρογόνο, C1-3αλκυλ ή C1-3αλκοξυC2-3αλκυλ)· και το R4 επιλέγεται από έναν αριθμό ομάδων που ορίζονται στην παρούσα οι οποίες περιλαμβάνουν μία αλυσίδα C2-5αλκυλενίου, C3-5αλκενυλενίου ή C3-5αλκυνυλενίου όπου κάθε ομάδα μεθυλενίου (εκτός από εκείνη του α-άνθρακα) είναι προαιρετικά υποκατεστημένη από 1 υποκαταστάτη που επιλέγεται ξεχωριστά από υδροξυ, αλογόνο, αμινο και C1-4αλκανοϋλοξυ· οι προϋποθέσεις ορίζονται στην παρούσα. Η εφεύρεση επίσης αναφέρεται σε φαρμακευτικές συνθέσεις που περιέχουν μία ένωση του τύπου (I), στη χρήση μίας ένωσης του τύπου (I) στην παρασκευή ενός φαρμάκου για χρήση στην παραγωγή ενός αντι-αγγειογόνου αποτελέσματος και/ή για την μείωση της αγγειακής διαπερατότητας σ' ένα θερμόαιμο ζώο και σε μία μέθοδο για την παραγωγή ενός αντι-αγγειογόνου αποτελέσματος και/ή για την μείωση της αγγειακής διαπερατότητας σ' ένα θερμόαιμο ζώο που χρήζει τέτοιας αγωγής. Οι ενώσεις είναι χρήσιμες σε ασθένειες όπως ο καρκίνος, ηThe invention refers to type (I) compounds where ring A is a phenyl or a 5- or 6-membered heterocyclic ring as defined in this； ring Z is -O-,-N- or S-
