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Pyridine derivatives as PGE2 receptor simulator
专利权人:
IDORSIA PHARMACEUTICALS LTD.
发明人:
BOSS, Christoph,CORMINBOEUF, Olivier,FRETZ, Heinz,LYOTHIER, Isabelle,POZZI, Davide,RICHARD-BILDSTEIN, Sylvia,SIENDT, Herve,SIFFERLEN, Thierry
申请号:
PE2019002395
公开号:
PE20191811A1
申请日:
2018.05.17
申请国别(地区):
PE
年份:
2019
代理人:
摘要:
A formula compound in which the ring (a) is 5 to 6 aromatic rings or 5 to 7 nonaromatic rings, which are combined with phenyl, in which one to two heterocompounds between N, O or s can be selected; (R1) n is a 1, 2, 3 or 4 substitute, in which R1 is a substitute 1. Asphalt (c1-3),Alquenilo(C2-3),Among others, R3 is h, methyl or trifluoromethyl; R4A and r4b are h, methyl and other; r5a and r5b are h, methyl and other; AR1 is phenyl or heteromorphic with 5 or 6 members. These pyridine derivatives regulate immune responses, including those of the tumor immune system, acting on prostaglandin E2 (PGE2) receptors,In particular, EP2 and / or EP4 receptors; also new derivatives of benzofuran and benzodiazepine; the process of preparing these compounds, including their pharmacological components, and their use in combination with one or more chemotherapy agents and / or radiotherapy and / or targeted therapy for cancer treatment, Like endometrial cancer, lung cancer, etcReferido a un compuesto de formula I, en donde el anillo (A) es un anillo de 5 a 6 miembros aromaticos o un anillo no aromatico de 5 a 7 miembros, esta fusionado al grupo fenilo, en donde de forma independiente contiene opcionalmente 1 o 2 heteroatomos entre N, O, o S; (R1)n es 1, 2,3 o 4 sustituyentes opcionales, donde dichos sustituyentes R1 son alquilo (C1-3), alquenilo (C2-3), entre otros; R3 es H, metilo o trifluorometilo; R4a y R4b son independientemente H, metilo, entre otros; R5a y R5b son H, metilo, entre otros; Ar1 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, entre otros. Estos derivados de pirimidina modulan la respuesta inmune que comprende una reactivacion del sistema inmune en el tumor, actuando sobre el receptor de prostaglandina E2 (PGE2), especialmente, los receptores EP2 y/o EP4; tambien se refiere a nuevos derivados de benzofurano y benzotiofeno; procesos para la preparacion de dichos compuestos, composiciones farmaceuticas que los comprende, y su uso en combinacion con uno o mas agentes de q
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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