ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF THE UNIVERSITY OF ARIZONA
发明人:
HULME, Christopher,FOLEY, Christopher
申请号：
USUS2019/053620
公开号：
WO2020/069418A1
申请日:
2019.09.27
申请国别(地区):
US
年份:
2020
代理人:
摘要：
This invention is in the field of medicinal chemistry. In particular, the invention relates to a new class of small-molecules having a 6,5-heterocyclic structure (e.g., compounds having a imidazopyridine, imidazopyrimidine, imidazopyrazine, imidazopyridazine, imidazotriazine, benzoimidazole, benzotriazole, benzoisoxazole, purine, indazole, triazolotriazine, triazolopyridazine, triazolopyrimidine, triazolopyrazine, triazolotetrazine, triazolopyridine, pyrazolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolopyridazine, pyrazolotriazine, pyrazolopyridine, isoxazolopyrazine, isoxazolopyrimidine, isoxazolopyrdiazine, isoxazolotriazine, or isoxalopyridine structure) which function as inhibitors of DYRK1A, DYRK1B, and Clk-1, and their use as therapeutics for the treatment of Alzheimer's disease, Down syndrome, diabetes, glioblastoma, autoimmune diseases, cancer (e.g., glioblastoma, prostate cancer), inflammatory disorders (e.g., airway inflammation), and other diseases.La présente invention concerne le domaine de la chimie pharmaceutique. En particulier, l'invention concerne une nouvelle classe de petites molécules ayant une structure 6,5-hétérocyclique (par exemple, des composés comprenant une structure d'imidazopyridine, d'imidazopyrimidine, d'imidazopyrazine, d'imidazopyridazine, d'imidazotriazine, de benzo-imidazole, de benzotriazole, de benzo-isoxazole, de purine, d'indazole, de triazolotriazine, de triazolopyridazine, de triazolopyrimidine, de triazolopyrazine, de triazolotétrazine, de triazolopyridine, de pyrazolopyrazine, de pyrazolopyrimidine, de pyrazolopyridazine, de pyrazolotriazine, de pyrazolopyridine, d'isoxazolopyrazine, d'isoxazolopyrimidine, d'isoxazolopyrdiazine, d'isoxazolotriazine, ou d'isoxalopyridine) qui fonctionnent en tant qu'inhibiteurs de DYRK1A, DYRK1B et Clk-1, ainsi que l'utilisation de celles-ci en tant qu'agents thérapeutiques destinés au traitement de la maladie d'Alzheimer, du syndrome de Down, du diabète, du glioblastome, de maladies auto-immunes,
