MADRIGAL PHARMACEUTICALS;F. HOFFMANN-LA ROCHE LTD.; INC.;MADRIGAL PHARMACEUTICALS, INC.
发明人:
HESTER II, D., Keith,SHU, Lianhe,WANG, Ping,DUGUID, Robert, J.,KELLY, Martha,CHASNOFF, Anna,DONG, Gang,CROW, Edwin, L.,TAUB, Rebecca,REYNOLDS, Charles, H.,CHOI, Duk, Soon
申请号：
USUS2013/060177
公开号：
WO2014/043706A8
申请日:
2013.09.17
申请国别(地区):
US
年份:
2017
代理人:
摘要：
The disclosure describes methods of synthesis of pyridazinone compounds as thyroid hormone analogs and their prodrugs. Preferred methods according to the disclosure allow for large-scale preparation of pyridazinone compounds having high purity. In some embodiments, preferred methods according to the disclosure also allow for the preparation of pyridazinone compounds in better yield than previously used methods for preparing such compounds. Also disclosed are morphic forms of a pyridazinone compound. Further disclosed is a method for treating resistance to thyroid hormone in a subject having at least one TRP mutation.La présente invention concerne des procédés de synthèse de composés pyridazinone utilisés comme analogues de l'hormone thyroïdienne et leurs promédicaments. De préférence, les procédés selon l'invention permettent de préparer à grande échelle des composés pyridazinone de pureté élevée. Dans certains modes de réalisation, les procédés selon l'invention permettent de préférence également de préparer des composés pyridazinone avec un rendement plus élevé que les procédés précédemment utilisés dans la préparation de tels composés. L'invention concerne également des formes polymorphes d'un composé pyridazinone. L'invention concerne en outre une méthode de traitement d'une résistance à une hormone thyroïdienne chez un sujet ayant au moins une mutation TRP.
