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POTENTES INHIBIDORES DE MOLECULA PEQUEÑA DE AUTOFAGIA, Y METODOS DE USO DE LOS MISMOS.
专利权人:
PRESIDENT AND FELLOWS OF HARVARD COLLEGE
发明人:
JUNYING YUAN,DAWEI MA,JUNLI LIU,LIBONG ZHANG
申请号:
MX2012000940
公开号:
MX2012000940A
申请日:
2010.07.21
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要:
Certain aspects of the invention relates to small molecule autophagy inhibitors of the formula (I), and their use for treatment and prevention of cancers and acute pancreatitis. As disclosed herein, a small molecule inhibitor of autophagy was been identified from an image-based screen in a known bioactive library. It was found that this autophagy inhibitor functions by promoting the degradation of type III PI3 kinase complex which is required for initiating autophagy. Medicinal chemistry studies led to small molecular autophagy inhibitors with improved potency and selectivity. (I).Ciertos aspectos de la invención se refieren a inhibidores de autofagia de molécula pequeña de la fórmula (I), y su uso para tratamiento o prevención de cánceres y pancreatitis aguda. Como se describe en la presente, se ha identificado un inhibidor de autofagia de molécula pequeña a partir de un examen basado en imágenes en una biblioteca bioactiva conocida. Se encontró que este inhibidor de autofagia funciona al promover la degradación del complejo de PI3-cinasa tipo III que se requiere para iniciar la autofagia. Los estudios de química medicinal conducen a inhibidores de autofagia de molécula pequeña con potencia y selectividad mejorada.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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