The present invention provides a composition comprising a nalpin prodrug-sebacoyldynalbuphine ester and a pharmaceutically biodegradable polymer PLGA. The compositions are prepared in controlled release form, which can be implanted in the body and the formulations include lozenges, capsules, soft capsules, pills, suspensions, microspheres, oral implants, emulsified injections, implants or others . Controlled-release formulations significantly improve the dose of a conventional <； RTI ID = 0.0 >； nalbuphine <； / RTI >； injection, and the composition for four to six daily doses is improved by half a month or once every few months, Is one of the characteristics and effects of. By in vivo testing, the present invention confirmed the pharmacokinetic properties of the controlled release formulation and evaluated the effective duration, and the controlled release formulation is used to improve the dosage of a conventional liposome.본 발명은 날부핀 전구약물-세바코일 디날부핀 에스테르 및 약제학적으로 생분해성인 중합체 PLGA를 포함하는 조성물을 제공한다. 상기 조성물은 제어 방출 제형으로 제조되며, 이는 인체 내에 이식될 수 있고, 그리고 제형은 로젠지, 캡슐, 연질캡슐, 알약, 현탁액, 미소구, 구강 이식물, 에멀젼화 주사, 이식물 또는 다른 것들이다. 제어 방출 제형은 통상의 날부핀 주사의 투여량을 유의미하게 개선하고, 1일 4회 내지 6회 투여용의 조성물이 반달(half a month) 또는 수 개월에 한 번의 투여로 개선되고, 그리고 이것이 본 발명의 특성의 하나 및 효과이다. 생체 내 시험에 의하여, 본 발명은 제어 방출 제형의 약동학적 특성들을 확인하였고 그리고 유효 지속 시간을 평가하였고, 제어 방출 제형은 통상의 날부핀 주사의 투여량을 개선시키는 데 사용된다.
