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SHORT-CHAIN PEPTIDES AS PARATHYROID HORMONE (PTH) RECEPTOR AGONIST
专利权人:
发明人:
申请号:
HK12109667.9
公开号:
HK1168863A
申请日:
2012.09.28
申请国别(地区):
HK
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention provides novel short-chain peptides, which primarily act as parathyroid hormone (PTH/ PTH-I) receptor agonist. These short-chain peptides exhibit increased stability to proteolytic cleavage. Most of short-chain peptides were found to be stable in rat plasma upto 24 hours (in vitro), showed increased stability against GIT enzymes such as pepsin and acidic stomach pH and also against liver microsomes (in vitro). Due to increased metabolic stability, other than parenteral route of administration, some of the short-chain peptides can also be delivered by oral routes of administration, for the treatment / prevention of hypoparathyroidism and diseases characterized by bone mass reduction, such as osteoporosis, postmenopausal osteoporosis and for stimulating bone repair. A-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9-Z10-Z11-Z12-Z13-Z14-Z15-BLa présente invention porte sur de nouveaux peptides à chaîne courte qui agissent principalement comme agoniste du récepteur de lhormone parathyroïdienne (PTH/PTH-I). Ces peptides à chaîne courte présentent une stabilité accrue au clivage protéolytique. La plupart des peptides à chaîne courte ont été trouvés être stables dans le plasma de rat jusquà 24 heures (in vitro), ont présenté une stabilité accrue contre des enzymes du tractus gastro-intestinal (GIT) telles que la pepsine et contre le pH acide de lestomac et également contre des microsomes du foie (in vitro). En raison de la stabilité métabolique accrue, autre que la voie dadministration parentérale, certains des peptides à chaîne courte peuvent également être administrés par des voies dadministration orales, pour le traitement/la prévention de lhypoparathyroïdisme et de maladies caractérisées par une réduction de la masse osseuse, telles que lostéoporose, lostéoporose post-ménopause et pour la stimulation de la réparation osseuse. A-Z1-Z2-Z3-Z4-Z5-Z6-Z7-Z8-Z9-Z10-Z11-Z12-Z13-Z14-Z15-B
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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