The present invention provides pharmacological compounds including a peptide epoxy ketone protease inhibitor conjugated to a binding moiety that directs the peptide epoxy ketone protease inhibitor to a biological target of interest. Likewise, the present invention provides compositions, kits, and methods (e.g., therapeutic, diagnostic, and imaging) including the compounds. The compounds can be described as a protein interacting binding moiety-drug conjugate (SDC-TRAP) compounds, which include a protein interacting binding moiety and a peptide epoxy ketone protease inhibitor. For example, in certain embodiments directed to treating cancer, the SDC-TRAP can include an Hsp90 inhibitor conjugated to a cytotoxic agent as the peptide epoxy ketone protease inhibitor.La présente invention concerne des composés pharmacologiques comprenant un inhibiteur de lépoxy-cétone protéase peptidique conjugué à une fraction de liaison qui dirige linhibiteur de lépoxy-cétone protéase peptidique à une cible biologique dintérêt. De manière similaire, la présente invention concerne des compositions, des kits et des procédés (par ex. thérapeutiques, de diagnostic et dimagerie) comprenant les composés. Ces composés peuvent être décrits comme des composés conjugués fraction de liaison-médicament interagissant avec une protéine (SDC-TRAP), qui comprennent une fraction de liaison interagissant avec une protéine et un inhibiteur de lépoxy-cétone protéase peptidique. Par exemple, dans certains modes de réalisation visant à traiter le cancer, les SDC-TRAP peuvent comprendre un inhibiteur de Hsp90 conjugué à un agent cytotoxique en tant quinhibiteur de lépoxy-cétone protéase peptidique.
