PURPOSE: A method for overcoming tolerance of a target anticancer agent is provided to block a signal transduction system related to tolerance of an insulin-like growth factor(IGF) target monoclonal antibody and an analogous anticancer agent thereof, and to overcome tolerance with respect to the target anticancer agent.CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for suppressing tolerance of a target anticancer agent contains one or more selected from a group consisting of integrin beta3 neutralizing antibody, integrin beta3 siRNA, Src inhibitor, and Src siRNA. A target anticancer agent is IGF-1R(insulin-like growth factor-1 receptor) target anticancer agent. The target anticancer agent is an anti-IGF-1R monoclonal antibody. An anticancer aid contains one or more selected from a group consisting of integrin beta3 neutralizing antibody, integrin beta3 siRNA, Src inhibitor, and Src siRNA and increases an anti-proliferative effect. A method for enhancing an anticancer effect comprises a step of alternately administering one or more selected from a group consisting of integrin beta3 neutralizing anbibody, integrin beta3 siRNA, Src inhibitor, and Src siRNA, or a pharmaceutically acceptable salt thereof with the target anticancer agent to an individual.COPYRIGHT KIPO 2013상기의 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 인테그린 β3 중화항체, 인테그린 β3 siRNA, Src 억제제 및 Src siRNA로 이루어진 군에서 선택되는 하나 이상을 유효성분으로 포함하는 표적 항암제 내성 억제용 약학적 조성물, 항암 보조제 등을 제공한다. 본 발명의 약학적 조성물을 종래 표적 항암제로 병용 투여할 경우, 항암치료효과를 증가시킬 수 있다. 이에 더하여, 본 발명은 인테그린 β3에 대한 표적 항암제 개발에 이용될 수 있을 것으로 기대된다.
