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长效化胃泌酸调节素杂合肽及其制备方法和应用
专利权人:
中国药科大学;CHINA PHARMACEUTICAL UNIVERSITY
发明人:
QIAN, Hai,钱海,HUANG, Wenlong,黄文龙,CAI, Xingguang,蔡星光,LI, Chengye,李承业,LIU, Chunxia,刘春霞,DAI, Yuxuan,戴雨轩
申请号:
CNCN2019/085593
公开号:
WO2020/019813A1
申请日:
2019.05.06
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
Disclosed in the present invention are a polypeptide and an application thereof. A preparation method comprises: modifying oxyntomodulin (OXM), and hybridizing same with a peptide sequence of Exenatide, comprising enabling the polypeptide to be resistant to DPP-4 enzyme degradation by means of amino acid modification, and conjugating fatty acid chains, thereby obtaining the OXM hybrid peptide having long pharmacologic action time and excellent weight losing effects. Synthesis of a target polypeptide is rapidly implemented by an orthogonal protection strategy solid-phase synthesis method, and a crude product is purified and freeze-dried so as to obtain the OXM hybrid peptide.La présente invention concerne un polypeptide et son utilisation. Le procédé de préparation, selon l'invention comprend : la modification de l'oxyntomoduline (OXM), et l'hybridation de celle-ci avec une séquence peptidique d'exénatide, comprenant l'activation du polypeptide pour être résistant à la dégradation enzymatique de DPP-4 au moyen d'une modification d'acide aminé, et la conjugaison de chaînes d'acides gras, ce qui permet d'obtenir un peptide hybride d'OXM ayant une action pharmacologique prolongée et d'excellents effets de perte de poids. L'invention permet de réaliser rapidement une synthèse d'un polypeptide cible par un procédé de synthèse en phase solide à stratégie de protection orthogonale, ce qui permet de purifier et lyophiliser un produit brut de façon à obtenir un peptide hybride d'OXM.本发明公开了一种多肽及其应用,通过对OXM进行改造,与Exenatide的肽序杂合,包括通过氨基酸修饰使其耐DPP-4酶降解,同时缀合脂肪酸链得到具有更长药理作用时间和更好的减重效果的OXM杂合肽,目标多肽的合成是通过正交保护策略固相合成方法快速实现,粗品经纯化,冻干得到OXM杂合肽。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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