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COMPOSÉS ET MÉTHODES POUR LA MODULATION DES KINASES, ET LEURS INDICATIONS
专利权人:
Plexxikon; Inc.
发明人:
申请号:
EP10840075.5
公开号:
EP2516438A2
申请日:
2010.12.21
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds and salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof and uses thereof are described. In certain aspects and embodiments, the described compounds or salts thereof, formulations thereof, conjugates thereof, derivatives thereof, forms thereof are active on each of B-Raf, B-Raf V600E and c-Raf-1 protein kinase. In certain aspects and embodiments, the described compounds are active in inhibiting proliferation of a Ras mutant cell line. Also described are methods of use thereof to treat diseases and conditions, including melanoma, glioma, glioblastoma, pilocytic astrocytoma, liver cancer, biliary tract cancer, cholangiocarcinoma, colorectal cancer, lung cancer, bladder cancer, gallbladder cancer, breast cancer, pancreatic cancer, thyroid cancer, kidney cancer, ovarian cancer, adrenocortical cancer, prostate cancer, gastrointestinal stromal tumors, medullary thyroid cancer, tumor angiogenesis, acute myeloid leukemia, chronic myelomonocytic leukemia, childhood acute lymphoblastic leukemia, plasma cell leukemia, and multiple myeloma.La présente invention a pour objet des composés et leurs sels, leurs formulations, leurs conjugués, leurs dérivés, leurs formes et leurs utilisations. Dans certains aspects et modes de réalisation, les composés selon la présente invention ou leurs sels, leurs formulations, leurs conjugués, leurs dérivés, leurs formes, sont actifs sur chacune des protéines kinases B-Raf, B-Raf V600E et c-Raf-1. Dans certains aspects et modes de réalisation, les composés selon la présente invention sont actifs dans l'inhibition de la prolifération d'une lignée cellulaire mutante de Ras. La présente invention concerne aussi leurs méthodes d'utilisation pour traiter des maladies et des états pathologiques, y compris le mélanome, le gliome, le glioblastome, l'astrocytome pilocytique, le cancer du foie, le cancer du tractus biliaire, le cholangiocarcinome, le cancer colorectal, le cancer du poumon, le cancer de la ve
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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