您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

置換された二環式化合物
专利权人:
アベンティス・フアーマ・リミテッド
发明人:
デイヴィッド・エドワード・クラーク,ポール・ロバート・イーストウッド,ニール・ヴィクター・ハリス,クライヴ・マカーシー,アンドルー・デイヴィッド・モーリー,スティーヴン・デニス・ピケット
申请号:
JP2000617193
公开号:
JP4860824B2
申请日:
2000.05.05
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
General formula (57) [summary] The present invention, (I): embedded image Wherein, Het may be optionally substituted, saturated containing one heteroatom, no unsaturated 8 fully or partially saturated, at least chosen from O, N or S to 10-membered bicyclic ring system The R 1, there is aryl, heteroaryl, alkyl, alkenyl, alkynyl, a cycloalkyl or heterocycloalkyl can be optionally substituted are R 2, is hydrogen, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy is The Z 1, is an NR 5 are L 1, -R 6 -R 7 - R 7 is alkylene, and is alkenylene or alkynylene, R 6 is a direct bond, cycloalkylene, heterocycle (where bond alkylene, aryldiyl, heteroaryldiyl, -C (= Z 3) -NR 5 -, - NR 5 -C (= Z 3) -, - Z 3 -, - C (= O) -, - C (= NOR 5) -, - NR 5 -, - NR 5 -C (= Z 3) -NR 5 -, - SO 2 -NR 5 -, - NR 5 -SO 2 -, - O-C (= O) -, -C (= O) -O -, - - NR 5 -C -O-C or (= O) -O- (= O) -NR 5 in there) is L 2 is hydroxy, oxo, - OR 4, -O-C (= O) -R 4, -N (R 8) -C (= O) -R 9, -N (R 8) -C (= O) -OR 9, -N ( active compounds physiologically] is an acid organisms isostere or carboxy and Y corresponds and N- an alkylene chain which is substituted by -NY 3 Y 4 or R 8) -SO 2 -R 9 oxide, and a prodrug thereof I for the purpose of salts and solvates of such compounds and and can be pharmaceutically acceptable prodrug and its N- oxide.Such compounds have the ability, agents useful properties, to modulate the interaction of the integrin VLA-4 (α4β1) and the fibronectin and VCAM-1 in particular.本発明は、一般式(I):【化1】[式中、Hetは、場合により置換されていてもよい、O、SまたはNから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含む飽和、部分飽和または完全不飽和8ないし10員二環式環系でありR1は、場合により置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルでありR2は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシでありZ1は、NR5でありL1は、-R6-R7-結合(ここでR6は、アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレンであり、そしてR7は、直接結合、シクロアルキレン、ヘテロシクロアルキレン、アリールジイル、ヘテロアリールジイル、-C(=Z3)-NR5-、-NR5-C(=Z3)-、-Z3-、-C(=O)-、-C(=NOR5)-、-NR5-、-NR5-C(=Z3)-NR5-、-SO2-NR5-、-NR5-SO2-、-O-C(=O)-、-C(=O)-O-、-NR5-C(=O)-O-または-O-C(=O)-NR5-である)でありL2は、ヒドロキシ、オキソ、-OR4、-O-C(=O)-R4、-N(R8)-C(=O)-R9、-N(R8)-C(=O)-OR9、-N(R8)-SO
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
相关发明人
相关专利

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充