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R-7-(3-AMINOMETHYL-4-METHOXYIMINO-3-METHYL-PYRROLIDIN-1-YL)-1-CYCLOPROPYL-6-FLUORO-4-OXO-1,4-DIHYDRO-[1,8]NAPHTHYRIDINE-3-CARBOXYLIC ACID AND L-ASPARTIC ACID SALT, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING THE SAME FOR ANTIMICROBIAL
专利权人:
发明人:
申请号:
EP10804705.1
公开号:
EP2459550B1
申请日:
2010.07.27
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Disclosed herein are R-7-(3-aminomethyl-4-methoxyimino-3-methyl-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid and L-aspartic acid salt, process for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same for antimicrobial. Because the R-7-(3-aminomethyl-4-methoxyimino-3-methyl-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid and L-aspartic acid salt is more soluble and less toxic and has less side effects as an antimicrobial agent than hydrochloride and the other salts (D-aspartate and phosphate) conventionally used, the salt may be useful for oral and injectable administration.La présente invention concerne un sel de lacide R-7-(3-aminométhyl-4-méthoxyimino-3-méthyl-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylique et de lacide L-aspartique, leur procédé de préparation et composition pharmaceutique les comprenant servant dagent antimicrobien. Comme les sels de lacide R-7-(3-aminométhyl-4-méthoxyimino-3-méthyl-pyrrolidin-1-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydro-[1,8]naphthyridine-3-carboxylique et de lacide L-aspartique sont plus solubles et moins toxiques et ont moins deffets secondaires comme agents antimicrobiens quun chlorhydrate et que les autres sels (D-aspartate et phosphate) habituellement utilisés, le sel peut être utile pour une administration orale et par injection.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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