DAVID J. LINDLEY,ESTHER ROSCH,PETER HOELING,PING TONG,YESHWANT D. SANZGIRI
申请号：
BR112013010524
公开号：
BR112013010524A2
申请日:
2011.10.05
申请国别(地区):
BR
年份:
2016
代理人:
摘要：
melt extruded solid dispersions containing an apoptosis inducing agent. A pro-apoptotic solid dispersion comprises, in essentially non-crystalline form, a bcl-2 family protein inhibitory compound of formula I, as defined herein, dispersed in a solid matrix comprising (a) a pharmaceutically water soluble polymeric carrier acceptable and (b) a pharmaceutically acceptable active voltage. A process for preparing such a solid dispersion comprises subjecting the compound of formula I, the water-soluble polymeric carrier and the surfactant to elevated temperature to provide an extrudable semi-solid mixture； extrude the semi-solid mixture； and cooling the resulting extrudate to provide a solid matrix comprising the polymeric carrier and the surfactant and having the compound dispersed in essentially non-crystalline form therein. the solid dispersion is suitable for oral administration to a subject in need thereof for the treatment of a disease characterized by overexpression of one or more anti-apoptotic bcl-2 family proteins, for example cancer or an immune or autoimmune disease.dispersões sólidas extrusadas por fusão contendo um agente indutor de apoptose. uma dispersão sólida pró-apoptótica compreende, na forma essencialmente não cristalina, um composto inibitório da proteína da família bcl-2 da fórmula i , conforme definido neste relatório, disperso em uma matriz sólida que compreende (a) um portador polimérico solúvel em água farmaceuticamente aceitável e (b) um tenso ativo farmaceuticamente aceitável. um processo para preparar tal dispersão sólida compreende submeter à temperatura elevada o composto da fórmula i, o portador polimérico solúvel em água e o tensoativo, para fornecer um mistura semi-sólidas extrusável； extrusar a mistura semissólida； e esfriar o extrusado resultante para fornecer uma matriz sólida compreendendo o portador polimérico e o tensoativo e tendo o composto disperso na forma essencialmente não cristalina na mesma. a dispersão sólida é adequada pa
