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NOVEL AURISTATIN DERIVATIVES AND RELATED ANTIBODY-DRUG CONJUGATES (ADCS) AND METHODS OF PREPARATION THEREOF
专利权人:
SEATTLE GENETICS; INC.
发明人:
KRÜGER, Joachim
申请号:
USUS2018/014167
公开号:
WO2018/140275A3
申请日:
2018.01.18
申请国别(地区):
WO
年份:
2018
代理人:
摘要:
A compound according to the general Formula (8): wherein R1 is hydrogen or C1-C4 alkyl R2 is C1-C4 alkyl, benzyl, or 1H-indol-3-ylmethyl T is selected from the group consisting of -CH(OR3)-R4, -C(=O)-OR3, or -C(=O)-NR3 R5, wherein R3 is hydrogen or C1-C4 alkyl R4 is phenyl R5 is hydrogen or C1-C4 alkyl L1 is R6-C(=O)-R7 where R6 is C1-C6 alkyl R7 is a bond or NH-NH L2 is a bond,, or where n is 1-4 and Ab is an antibody or antigen-binding antibody fragment, and a process for preparing the same. In certain embodiments, Ab is an antibody or antigen-binding antibody fragment which binds to C4.4a.La présente invention concerne un composé représenté par la formule générale (8) : dans laquelle R1 représente lhydrogène ou un alkyle en C1-C4 R2 représente un alkyle en C1-C4, benzyle, ou méthyle 1H-indol-3-yl T est choisi dans le groupe constitué de -CH(OR3)-R4, -C(=O)-OR3 ou -C(=O)-NR3 R5, où R3 représente lhydrogène ou un alkyle en C1-C4 R4 représente un phényle R5 représente lhydrogène ou un alkyle en C1-C4 L1 représente R6-C(=O)-R7 où R6 représente un alkyle en C1-C6 R7 représente une liaison ou NH-NH L2 représente une liaison, ou n étant compris entre 1 et 4 et Ab est un anticorps ou un fragment danticorps de liaison à lantigène. Linvention concerne également un procédé de préparation dudit composé. Selon certains modes de réalisation de linvention, Ab est un anticorps ou un fragment danticorps de liaison à lantigène qui se lie à C4.4a.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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