雷公藤甲素靶向前药及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 郭可点
- 发明人:
- 郭可点
- 申请号：
- CN201811147534.1
- 公开号：
- CN109021061B
- 申请日:
- 2018.29.09
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及医药技术领域,特别涉及靶向诱生型一氧化氮合酶(iNOS)雷公藤甲素前药及其制备方法和应用。该雷公藤甲素靶向前药的R1为L‑精氨酸、L‑精氨酸甲酯、L‑Nω‑NO‑精氨酸、L‑Nω‑NO‑精氨酸甲酯、L‑胍氨酸、L‑硫代胍氨酸、L‑赖氨酸或L‑鸟氨酸。本发明利用炎症部位诱生型一氧化氮合酶(iNOS)高表达的特点,以iNOS特异性底物(基团)对雷公藤甲素进行半合成制备前药,通过其靶向特性降低雷公藤甲素的毒性、改善其生物利用度,其抗炎效果显著好于雷公藤甲素,可以实现对雷公藤甲素有效开发和利用。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
