The present invention relates to methods and reagents for use in site-selective modification of a protein having a lysine residue with a functionalized peptide using a chemoenzymatic microbial transglutaminase-mediated reaction. Functionalized proteins can be used for research or therapeutic uses. [Selection] Figure 1本発明は、化学酵素的微生物トランスグルタミナーゼ仲介反応を用いた、リジン残基を有するタンパク質の官能化ペプチドでの部位選択的修飾において使用するための、方法および試薬に関する。官能化タンパク質は、研究または療法的使用に使用可能である。【選択図】図1