A synthetic process for manufacture of a tumor-vascular targeting antitumor agent wherein the antitumor agent comprises an annexin-1 binding peptide conjugated to an anticancer drug through a linker. An efficient, practical, reproducible and scalable process for the manufacturing of a tumor-vascular targeting antitumor agent wherein the antitumor agent comprises an annexin-1 binding peptide conjugated to an anticancer drug through a linker with high purity and yield.La présente invention concerne un procédé de synthèse destiné à la fabrication d'un agent antitumoral ciblant le réseau vasculaire tumoral, l'agent antitumoral comprenant un peptide de liaison à l'annexine-1 conjugué à un médicament anticancéreux par l'intermédiaire d'un agent de liaison. La présente invention concerne un procédé efficace, pratique, reproductible et pouvant être mis à l'échelle destiné à la fabrication d'un agent antitumoral ciblant le réseau vasculaire tumoral dans lequel l'agent antitumoral comprend un peptide de liaison à l'annexine-1 conjugué à un médicament anticancéreux à travers un agent de liaison présentant une pureté et un rendement élevés.
