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COMPOSÉS ANTITUBERCULEUX À BASE DE TÉTRAHYDRO-PYRAZOLO[1,5 -A]PYRIMIDINE
专利权人:
Glaxo Group Limited
发明人:
申请号:
EP12716003.4
公开号:
EP2699577A1
申请日:
2012.04.20
申请国别(地区):
EP
年份:
2014
代理人:
摘要:
A compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein: R1 represents a group selected from: i) phenyl optionally substituted with one or two substituents independently selected from Me, OMe, CF3, F, Cl and NMe2; furanyl, thiophenyl, pyrrolyl, pyridyl, cyclohexyl or naphthyl, each of which is optionally substituted with one or two substituents independently selected from Me, OMe, CF3, F, Cl and NMe2; and iii) benzo[1,3]dioxo5-yl or 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxin-6-yl; R2 represents CF3, C1-4alkyl, or CHF2; when R1 represents optionally substituted furanyl, thiophenyl, pyrrolyl, pyridyl or naphthyl, R3 represents Et; when R1 represents optionally substituted cyclohexyl, R3 represents Et or Me; otherwise R3 represents Et, Me, Br or OMe, compositions containing them, their use in therapy, for example in the treatment of tuberculosis, and methods for the preparation of such compounds, are provided, together with certain novel compounds.La présente invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou l'un de ses sels pharmaceutiquement admis. Dans cette formule (I), R1 est un groupe pouvant être: i) phényle éventuellement substitué par un ou deux substituants indépendamment choisis parmi Me, OMe, CF3, F, Cl et NMe2; ii) furanyle, thiophényle, pyrrolyle, pyridyle, cyclohexyle ou naphtyle, chacun d'entre eux étant éventuellement substitué par un ou deux substituants indépendamment choisis parmi Me, OMe, CF3, F, Cl et NMe2; ou iii) benzo[1,3]dioxo5-yle ou 2,3-dihydrobenzo[1,4]dioxin-6-yle. R2 est CF3, C1-C4 alkyle ou CHF2. Quand R1 est furanyle, thiophényle, pyrrolyle, pyridyle ou naphtyle éventuellement substitué, R3 est Et. Quand R1 est cyclohexyle éventuellement substitué, R3 est Et, Me, Br ou OMe. L'invention concerne également, d'une part des compositions contenant ces composés, leur utilisation en thérapie, par exemple pour le traitement de la tuberculose, et des procédés pour l'élaboration de tels composés, et d'autre part certains no
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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