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5-{8-[(3R)-4-アセチル-3-メチルピペラジン-1-イル]-6-モルホリン-4-イル-9-(2,2,2-トリフルオロエチル)-9H-プリン-2-イル}ピリミジン-2-アミン、およびその薬理上許容される塩の新規な結晶、およびその製造方法
专利权人:
DAIICHI SANKYO COMPANY;LIMITED
发明人:
YOSHIDA, Shoko,吉田 祥子,KAWAHARA, Michiaki,川原 倫明
申请号:
JPJP2014/062558
公开号:
WO2014/185368A1
申请日:
2014.05.12
申请国别(地区):
WO
年份:
2014
代理人:
摘要:
Provided are: 5-{8-[(3R)-4-acetyl-3-methylpiperazin-1-yl]- 6-morpholin-4-yl-9-(2,2,2-trifluoroethyl)-9H-purin-2- yl}pyrimidine-2-amine which has properties suitable for the production thereof on an industrial scale, and a novel crystal of a pharmacologically acceptable salt thereof and a method for producing the crystal. 5-{8-[(3R)-4-acetyl-3-methylpiperazin-1-yl]-6-morpholin-4- yl-9-(2,2,2-trifluoroethyl)-9H-purin-2-yl}pyrimidine-2- amine and a crystal of a pharmacologically acceptable salt thereof provided by the present invention exhibit a poor hygroscopic property. Therefore, the compound and the crystal have excellent storage stability, can be synthesized suitably in a large quantity on an industrial scale, and have good physical properties for use as an active ingredient for a medicine. By employing a method for producing the crystal provided by the present invention, it becomes possible to produce a single crystal having a specific level of quality with good reproducibility and it also becomes possible to steadily supply the crystal as a crystal of an active ingredient that can be used for the production of a medicine.Linvention concerne : la 5-{8-[(3R)-4-acétyl-3-méthylpipérazin-1-yl]- 6-morpholin-4-yl-9-(2,2,2-trifluoroéthyl)-9H-purin-2-yl}pyrimidine-2- amine qui possède des propriétés convenant à sa production à une échelle industrielle, et un nouveau cristal de son sel pharmaceutiquement acceptable un procédé de production du cristal. La 5-{8-[(3R)-4-acétyl-3- méthylpipérazin-1-yl]-6-morpholin-4-yl-9-(2,2,2-trifluoroéthyl)-9H-purin-2-yl}pyrimidine-2- amine et un cristal de son sel pharmaceutiquement acceptable selon la présente invention font preuve dune faible propriété hygroscopique. Par conséquent, le composé et le cristal présentent une excellente stabilité au stockage, peuvent être synthétisés de manière appropriée en grande quantité sur une échelle industrielle, et présentent de bonnes propriétés physiques pour lutilisation comme principe actif pour
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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