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COMPOSITION ET PROCÉDÉS D'INHIBITION DE L'HYDROLYSE AMYLASIQUE DE POLYMÈRES DE GLUCOSE LIÉS À ALPHA (1 À 4)
专利权人:
Boston Therapeutics; Inc.
发明人:
申请号:
EP16790132.1
公开号:
EP3291885A2
申请日:
2016.05.06
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
PAZ320, a mixture of two galactomannans (GMa and GN/IPβ), is being developed to treat diabetes and inflammatory diseases. Both GMα and GMβ have a β(1->;4) mannan backbone, with a high density of α(1->;6) linked galactose units. When ingested by diabetic patients, PAZ320 reduces the magnitude of postprandial glucose excursions. PAZ320 functions by binding to enzymes that hydrolyze starch in the gastrointestinal track and thereby reduces steady-state concentrations of low molecular weight sugars like glucose. PAZ320 binds to the α-amylase enzyme from human and porcine sources and thereby attenuates the rate of amylase-mediated hydrolysis of α(1->;4)-linked glucose polymers (starch and maltohexaose).L'invention concerne PAZ320, un mélange de deux galactomannanes (GMα et GMβ) développé pour traiter le diabète et des maladies inflammatoires. À la fois GMα et GMβ ont un squelette de mannane bêta (1 → 4), avec une densité élevée d'unités de galactose liés à alpha (1 → 6). Lorsqu'il est ingéré par des patients diabétiques, PA320 réduit l'amplitude des excursions glycémiques postprandiales. PA320 fonctionne en se liant à des enzymes qui hydrolysent l'amidon dans le tractus gastro-intestinal et, de ce fait, réduit les concentrations à l'équilibre de sucres de faible poids moléculaire tels que le glucose. PA320 se lie à l'enzyme a-amylase d'origines humaine et porcine et atténue ainsi la vitesse de l'hydrolyse amylasique de polymères de glucose liés à apha(1 → 4) (amidon et maltohexaose). Nous avons trouvé que PAZ320 à 2,5 mg/ml inhibe l'activité amylasique avec l'amidon d'environ 45 %, un niveau d'inhibition qui est comparable à celui obtenu de l'acarbose à 0,1 à 3 mg/ml. En outre nous avons trouvé que le composant GMα de PAZ320 est environ 5 fois plus actif que GMβ. Les deux GM agissent également pour « déplier » la structure en hélice de l'amidon avec aucun effet sur leur pouvoir inhibiteur envers l'amylase. D'autre part, une partie de l'effet inhibiteur de GMα in vit
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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