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ヒドロキノン化合物、その調製方法、及び抗癌又は免疫調節療法における使用
专利权人:
バイオメディカル アナリシス センター, アカデミー オブ ミリタリー メディカル サイエンシズ
发明人:
シュエミン・ヂャン,シンファ・ホー,タオ・ヂョウ,ヂェンガン・リウ,タオ・リ
申请号:
JP2018506216
公开号:
JP2018526350A
申请日:
2017.02.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Hydroquinone compounds, methods for their preparation, and their use in anti-tumor or immunomodulation are disclosed. The structural formula of the hydroquinone compound is represented by the formula I wherein X is CO or CH2 Y is NH, O, or is absent R is selected from any one of the following groups: substituted or unsubstituted with at least one carbon atom A substituted or unsubstituted cycloalkyl group having at least 3 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkenyl group or alkynyl group having at least 2 carbon atoms, and a substituted or unsubstituted alkyl group having at least 4 carbon atoms A substituted aryl group or a heteroaryl group). The compounds provided by the present invention are capable of slowly releasing 2-tert-butyl-4-methoxyphenol in vivo and have a half-life of 2-tert-butyl-4-methoxyphenol administered directly into the body It overcomes the problem of short (T1 / 2 = 0.5 hour to 1 hour) and maintains a stable plasma concentration of 2-tert-butyl-4-methoxyphenol (T1 / 2 = 12 hours to 24 hours) . The compounds provided by the present invention protect the phenolic hydroxy group of 2-tert-butyl-4-methoxyphenol, avoid oxidation in the environment, and increase the environmental stability of the drug. Selection drawing Noneヒドロキノン化合物、その調製方法、及び抗腫瘍又は免疫調節におけるその使用について開示する。ヒドロキノン化合物の構造式は、式I(式中、Xは、C=O又はCH2であり;Yは、NHであるか、Oであるか、又は存在せず;Rは、以下の基のうちのいずれか1つから選択される:少なくとも1つの炭素原子を有する置換又は非置換のアルキル基、少なくとも3つの炭素原子を有する置換又は非置換のシクロアルキル基、少なくとも2つの炭素原子を有する置換又は非置換のアルケニル基又はアルキニル基、及び少なくとも4つの炭素原子を含有する置換又は非置換のアリール基又はヘテロアリール基)によって示される通りである。本発明によって提供される化合物は、インビボにおいて2-tert-ブチル-4-メトキシフェノールをゆっくりと放出することができ、体内に直接投与される2-tert-ブチル-4-メトキシフェノールの半減期が短い(T1/2=0.5時間~1時間)という問題点を克服し、2-tert-ブチル-4-メトキシフェノールの安定な血漿濃度を維持する(T1/2=12時間~24時間)。本発明によって提供される化合物は、2-tert-ブチル-4-メトキシフェノールのフェノール性ヒドロキシ基を保護し、環境における酸化を回避し、薬物の環境安定性を増大させる。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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