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[(3s)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Lys修饰的RGD四肽,其合成和在医学中的应用
- 专利权人:
- 首都医科大学
- 发明人:
- 赵明,彭师奇,王玉记,吴建辉,王立锐
- 申请号：
- CN201110406545.9
- 公开号：
- CN103145797B
- 申请日:
- 2011.12.07
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2015
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及Nα-[(3s)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Lys及Nα，Nω-双[(3s)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Lys修饰的RGD四肽及其合成方法和应用。通式I是本发明化合物的结构。式中n＝1或2，AA选自Ser残基、Phe残基或Val残基。n＝1时通式I为Nα-[(3s)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Lys修饰的RGD四肽。n＝2时通式I为两个(3s)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-甲酰基分别连接到Lys的α-氨基和侧链氨基上，Lys的羧基再与RGD四肽，即Nα，Nω-双[(3s)-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-甲酰基]-Lys修饰的RGD四肽。本发明采用体外抗血小板聚集实验以及体内抗血栓活性实验(大鼠颈动静脉旁路插管模型)评价了本发明化合物的抗血小板聚集活性和抗血栓活性。试验结果表明，本发明化合物具有优异的抗血栓活性，以及具有自组装性能，可制备成抗血栓剂。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
