BEKKER OLGA BORISOVNA,Беккер Ольга Борисовна (RU),DANILENKO VALERIJ NIKOLAEVICH,Даниленко Валерий Николаевич (RU),ISHMETOVA RASHIDA IRSHOTOVNA,Ишметова Рашида Иршотовна (RU),MASLOV DMITRIJ ANTONOVICH
申请号：
RU2011125951/04
公开号：
RU0002462466C1
申请日:
2011.06.24
申请国别(地区):
RU
年份:
2012
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: described are novel azolo[1,2,4,5]tetrazine derivatives of general formula I, where Het=3,5-dimethylpyrazol-1-yl, X=N, R=cyclopropylmethylthio or pentylthio or Het=3,5-dimethylpyrazol-1-yl, X=CH, R=isopropylthil or Het=imidazol-1-yl, X=CH, R=H, and use of said compounds and additionally compounds of general formula (I), where Het=3,5-dimethylpyrazol-1-yl, X=N, K=cyclopentylthio or Het=3,5-dimethylpyrazol-1-yl, X=CH, R=H or phenylthio based on disclosed activity as inhibitors of protein kinase PknA, PknB Mycobacterium tuberculosis when treating tuberculosis patients.EFFECT: high efficiency of treatment.2 cl, 2 tbl, 10 exОписываются новые производные азоло[1,2,4,5]тетразинов общей формулы (I)где Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, X=N,R=циклопропилметилтио или пентилтио илиHet=3,5-диметилпиразол-1-ил, Х=СН, R=изопропилтио илиHet=имидазол-1-ил, Х=СН, R=H,и применение данных соединений и дополнительно соединений общей формулы (I),где Het=3,5-диметилпиразол-1-ил, X=N, R=циклопентилтио илиHet=3,5-диметилпиразол-1-ил, Х=СН, R=H или фенилтио,на основе выявленной активности в качестве ингибиторов протеинкиназ PknA, PknB Mycobacterium tuberculosis при лечении больных туберкулезом. 2 н.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл., 10 пр.
