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2-(喹唑啉-4-氨基)-5-噻唑甲酰胺类衍生物及其生物药物用途
- 专利权人:
- 复旦大学
- 发明人:
- 付伟,李变,古险峰
- 申请号：
- CN201210426407.1
- 公开号：
- CN103788085A
- 申请日:
- 2012.10.31
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属生物制药领域，涉及2-（喹唑啉-4-氨基）-5-噻唑甲酰胺类衍生物及其生物药物用途，本发明以高质量的Src受体酪氨酸激酶与其抑制剂saracatinib的复合物晶体结构为基础定义Src活性口袋，并用高速度的虚拟筛选软件DOCK及精确的打分函数搜寻已知化学品库，获得对Src有较高抑制活性的2-（喹唑啉-4-氨基）-5-噻唑甲酰胺类小分子化合物。经生物活性测试，结果证实，所述的化合物对Src受体酪氨酸激酶具有较强抑制作用，可制备抗肿瘤药物尤其是因Src激酶信号转导系统调节紊乱而引起的肿瘤药物，及其作为药物先导化合物合成新型Src激酶抑制剂，特别用于治疗与Src相关的肿瘤疾病。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
