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AN IMPROVED ORAL DOSAGE FORM OF TETRAHYDROCANNABINOL AND A METHOD OF AVOIDING AND/OR SUPPRESSING HEPATIC FIRST PASS METABOLISM VIA TARGETED CHYLOMICRON/LIPOPROTEIN DELIVERY
专利权人:
MURTY PHARMACEUTICALS; INC.
发明人:
MURTY, Ram, B.,MURTY, Santos, B.
申请号:
USUS2010/047952
公开号:
WO2012/033478A1
申请日:
2010.09.07
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
Self-emulsifying drug delivery systems are provided to improve dissolution, stability, and bioavailability of drug compounds of dronabinol or other cannabinoids. The drug compound(s) are dissolved in an oily medium (e.g. triglycerides and/or mixed glycerides and/or free fatty acids containing medium and/or long chain saturated, mono-unsaturated, and/or poly-unsaturated free fatty acids) together with at least one surfactant. The surfactant promotes self-emulsification, thereby promoting targeted chylomicron/lipoprotein delivery and optimal bioavailability through the mammalian intestinal tract. A dosage form can optionally include co-solvents, anti-oxidants, viscosity modifying agents, cytochrome P450 metabolic inhibitors, P-GP efflux inhibitors, and amphiphilic/non-amphiphilic solutes to induce semi-solid formation for targeted release rates.La présente invention concerne des systèmes auto-émulsifiants dadministration de médicaments destinés à améliorer la dissolution, la stabilité et la biodisponibilité des composés médicamenteux de dronabinol ou dautres cannabinoïdes. Un ou plusieurs composés médicamenteux sont dissous dans un milieu huileux (par exemple, des triglycérides et/ou des glycérides mixtes et/ou un milieu contenant des acides gras libres et/ou des acides gras libres monoinsaturés et/ou polyinsaturés à chaîne moyenne et/ou longue) conjointement avec au moins un agent tensioactif. Lagent tensioactif active lauto-émulsification, activant de cette manière ladministration ciblée de chylomicrons/lipoprotéines et une biodisponibilité optimale à travers le tube digestif de mammifère. Une forme galénique peut éventuellement incorporer des cosolvants, des antioxydants, des agents modifiant la viscosité, des inhibiteurs métaboliques du cytochrome P450, des inhibiteurs des efflux de P-GP, et des solutés amphiphiles/non amphiphiles permettant dinduire la formation de semi-solides pour des taux de libération ciblés.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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