您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

AVERMECTIN B1 5-O-HEMISUCCINATE AMIDES, METHOD FOR PRODUCTION THEREOF AND ANTI-PARASITIC AGENTS BASED THEREON
专利权人:
Federalnoe gosudarstvennoe byudzhetnoe obrazovatelnoe uchrezhdenie vysshego obrazovaniya "Moskovskaya gosudarstvennaya akademiya veterinarnoj meditsiny i biotekhnologii - MVA imeni K.I. Skryabina (FGB
发明人:
Dzhafarov Mamed Khangusejnovich (RU),Джафаров Мамед Хангусейнович (RU),Mirzaev Mikail Nurbagandovich (RU),Мирзаев Микаил Нурбагандович (RU),Vasilevich Fedor Ivanovich (RU),Василевич Федор Иванович (RU
申请号:
RU2017130505
公开号:
RU0002670107C1
申请日:
2017.08.29
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to the field of macrolide chemistry, specifically to previously unknown compounds – avermectin B1 hemisuccinate amides general formula I, R=a: NH-CH2-C6H4 b: N(Et)2 c: NHCH(CH3)CH2OCH3 d: NH(CH2)5CH3 e: NH(CH2)3CH3 f: NH(CH2)6CH3 g: NH(CH2)11CH3h: j:having anti-parasitic activity, as well as a method for their preparation and an anti-parasitic agent based thereon. Method comprises reacting avermectin B1 hemisuccinate of formula II with N-hydroxysuccinimide and N,N'-dicyclohexylcarbodiimide in an organic solvent medium, followed by treatment of the reaction mixture with an amine. Amine used is an aliphatic or aromatic amine or heteroaromatic amine. Organic solvent is preferably dimethylformamide. Process can be carried out at a temperature of 0 °C to room temperature. Invention also relates to anti-parasitic agents based on compounds of general formula I.(II),.EFFECT: obtaining novel compounds of general formula I, having high anti-parasitic activity, which enables their use to produce effective anti-parasitic agents compatible with excipients of ointments, which widens the range of anti-parasitic products that can be used for external use in the fight against parasites.6 cl, 1 tbl, 13 exИзобретение относится к области химии макролидов, а именно к неизвестным ранее соединениям - амидам гемисукцината авермектина B1 общей формулы I, R=a: NH-CH2-C6H4 b: N(Et)2 с: NHCH(CH3)CH2OCH3 d: NH(CH2)5CH3 e: NH(CH2)3CH3 f: NH(CH2)6CH3 g: NH(CH2)11CH3h: j:обладающим антипаразитарной активностью, а также к способу их получения и антипаразитарному средству на их основе. Способ заключается в том, что гемисукцинат авермектина B1 формулы II подвергают взаимодействию с N-гидроксисуксинимидом и N,N'-дициклогексилкарбодиимидом в среде органического растворителя с последующей обработкой реакционной смеси амином. В качестве амина используют как амины алифатического ряда, так и ароматического и гетероароматического рядов. В качестве органическог
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充