ALLEGRETTI Marcello,BERTINI Riccardo,BERDINI Valerio,BIZZARRI Cinzia,CESTA Maria Candida,DI CIOCCIO Vito,CASELLI Gianfranco
申请号：
CY161100975
公开号：
CY1118047T1
申请日:
2016.10.03
申请国别(地区):
CY
年份:
2017
代理人:
摘要：
Περιγράφονται (R)-2-αρυλοπροπιοναμιδικές ενώσεις του τύπου (I). Περιγράφεται επίσης η διαδικασία παρασκευής τους και φαρμακευτικές συνθέσεις αυτών. Τα 2-αρυλοπροπιοναμίδια της εφεύρεσης είναι χρήσιμα στην πρόληψη και θεραπεία ιστικών βλαβών λόγω υπερβολικής συσσώρευση πολυμορφοπύρηνων λευκοκυττάρων (λευκοκύτταρα ΡΜΝ) και μονοκυττάρων στις φλεγμονούσες περιοχές. Ειδικότερα, η εφεύρεση αναφέρεται στα R εναντιομερή ω-αμινοαλκυλαμιδίων 2-αρυλοπροπιονικών οξέων, του τύπου (I), για χρήση στην αναστολή της χημειοταξίας ουδετεροφίλων και μονοκυττάρων που επάγεται από το C5a κλάσμα του συμπληρώματος και από άλλες χημειοτακτικές πρωτεΐνες η βιολογική δράση των οποίων συνδέεται με την ενεργοποίηση ενός 7-TD υποδοχέα. Επιλεγμένες ενώσεις του τύπου (I) είναι διττοί αναστολείς τόσο της C5a-επαγόμενης χημειοταξίας ουδετεροφίλων και μονοκυττάρων όσο και της IL-8 επαγόμενης χημειοταξίας ΡΜΝ λευκοκυττάρων. Οι ενώσεις της εφεύρεσης χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της ψωρίασης, ελκώδους κολίτιδας, σπειραματονεφρίτιδας, οξείας αναπνευστικής ανεπάρκειας, ιδιοπαθούς ίνωσης, ρευματοειδούς αρθρίτιδας και στην πρόληψη και θεραπεία βλαβών που προκαλούνται από ισχαιμία και επαναιμάτωση.Type (R)-2-arylpropionamide compounds (I) are described. Their manufacturing process and pharmaceutical compositions shall also be described. The 2-aryl propionates of the inventionare useful in the prevention and treatment of malignancies due to excessive accumulation of polymorphic white cells (PM white cells) and monocells in inflammatory regions. Specificallythe invention refers to R-amino alkylamides of 2-arylpropionic acids,type (I),for use in the inhibition of the chemotherapy of neutrophils and monocells derived from the C5a fraction of the supplement and from other chemical proteins the biological action of which: is connected to the activation of a 7-TD receiver. SelectionType (I) compounds are dual inhibitors of both C5a-induced neutrophil and monocell chemistry and IL-8 induced PM white cell chemistry.
