一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法与制剂
- 专利权人:
- 上海天氏利医药科技有限公司
- 发明人:
- 傅志勤,周琴琴,单彬
- 申请号：
- CN201710157831.3
- 公开号：
- CN106946975A
- 申请日:
- 2017.03.16
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种雷公藤甲素衍生物及其制备方法与制剂，所述的雷公藤甲素衍生物的化学结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，R表示碳原子数为2n的直链烷基酰基，n为2～9。本发明公开了所述化合物的制备方法，是由雷公藤甲素与饱和脂肪酸通过酯化反应得到。在TP的C14位OH键合饱和脂肪酸，将羟基成酯减小极性的同时引入脂肪酸可有效地增强脂溶性，而且性质稳定，不易氧化，可显著改善TP纳米制剂成药性。由本发明化合物制备的脂质体、胶束、纳米粒、脂肪乳等纳米制剂均具有良好的包载效果，制成的纳米制剂具有载药量大、包封率高、性质稳定等特点，同时还具有显著降低毒性，延长半衰期等优势。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
