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CRYSTAL FORMS OF AZILSARTAN ESTER AND PREPARATION METHOD THEREOF
专利权人:
SOLIPHARMA LLC
发明人:
SHEN, Tao,沈涛,SHENG, Xiaoxia,盛晓霞,SHENG, Xiaohong,盛晓红
申请号:
CNCN2013/085089
公开号:
WO2015/051546A1
申请日:
2013.10.12
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to crystal forms of an Azilsartan ester and a preparation method thereof. In particular, the present invention relates to a variety of new crystal forms of the compound 1-[[2-2,5-dihydrogen-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1-diphenyl]-4-yl]methyl]-2-ethoxy-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid(5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolan-4-yl)methyl ester and a preparation method thereof. Compared with the prior art, the new crystal forms of the present invention have a higher water solubility and a lower melting point, and therefore, relative to the existing crystal forms, the new crystal forms have a better dissolution rate and bioavailability, and are more conducive for obtaining pharmaceutical preparations using a hot melt extrusion method.La présente invention concerne des formes cristallines dun ester dazilsartan et leur procédé de préparation. La présente invention concerne, en particulier, diverses formes cristallines inédites du composé quest lester (5-méthyl-2-oxo-1,3-dioxolan-4-yl)méthylique de lacide 1-[[2-2,5-dihydrogen-5-oxo-1,2,4-oxadiazol-3-yl)[1,1-diphényl]-4-yl]méthyl]-2-éthoxy-1H-benzimidazole-7-carboxylique et leur procédé de préparation. Par rapport à létat de la technique, les formes cristallines inédites de la présente invention montrent une meilleure solubilité dans leau et un point de fusion inférieur et, en conséquence, par rapport aux formes cristallines existantes, lesdites formes cristallines inédites présentent un meilleur taux de dissolution et une meilleure biodisponibilité, et elles favorisent lobtention de préparations pharmaceutiques par un procédé dextrusion à chaud.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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