CHRISTIAN WENZEL TORNØE,JACOB KOFOED,PER SAUERBERG,STEFFEN REEDTZ-RUNGE,INGRID PETTERSSON
申请号：
MX2015016564
公开号：
MX2015016564A
申请日:
2014.06.19
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
The invention relates to a derivative of a GLP-1 analogue, optionally C-terminally extended, which derivative comprises a first and a second protracting moiety in the form of a C20 or C22 diacid radical, a bis-amino branched linker, and a first and a second further linker each comprising an OEG-like linker element wherein these elements are interconnected via amide bonds and attached to a Lys residue of the GLP-1 analogue. The invention also relates to intermediate products in the form of novel GLP-1 analogues incorporated in the derivatives of the invention, as well as pharmaceutical compositions and medical uses of the derivatives. The derivatives have very long half-lives while maintaining a satisfactory potency, which makes them potentially suitable for once-monthly administration.La invención se refiere a un derivado de un análogo de GLP-1, opcionalmente C-terminalmente extendido, el derivado comprende una primera y una segunda porción prolongable en forma de un radical diácido de C20 o C22, un enlazador ramificado de bis-amino, y un primer y un segundo enlazador adicional cada uno comprende un enlazador tipo OEG en donde estos elementos están interconectados a través de enlaces de amida y unidos a un residuo Lys del análogo de GLP-1. La invención también se refiere a productos intermedios en forma de análogos de GLP-1 novedosos incorporados en los derivados de la invención, así como composiciones farmacéuticas y usos médicos de los derivados. Los derivados tienen semividas muy largas mientras mantienen una potencia satisfactoria, que los hace potencialmente adecuados para administrarse una vez al mes.
