新型HEPT类HIV-1逆转录酶抑制剂的制备及其应用
- 专利权人:
- 北京大学
- 发明人:
- 王孝伟,张建芳,刘俊义,马丽英
- 申请号：
- CN201010208308.7
- 公开号：
- CN102295608B
- 申请日:
- 2010.06.24
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本申请涉及以非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂1-〔(2-羟基乙氧基)-甲基〕-6-(苯硫代)胸腺嘧啶(HEPT)为先导物，结合进入临床实验的药物MKC-442和TNK-651，根据生物电子等排原理和氢键作用等理论，设计出一类相关结构的新分子。见通式I，式中各个基团的定义如权利要求书所述。同时还涉及对化合物的逆转录酶活性评价及此类化合物作为HIV-1逆转录酶抑制剂的应用。使合成出的新化合物的构象更有利于与HIV-1逆转录酶结合，从而更有利于其抑制逆转录酶的活性，而成为新一类高活性、低毒性的HIV-1逆转录酶抑制剂。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
