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3,5-DIAMINO-6-CHLORO-N-(N-(4-(4-(2-(HEXYL(2,3,4,5,6-PENTAHYDROXYHEXYL)AMINO)ETHOXY)PHENYL)BUTYL)CARBAMIMIDOYL)PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE
专利权人:
PARION SCIENCES INC;パリオン・サイエンシィズ・インコーポレーテッド
发明人:
JOHNSON MICHAEL R,マイケル アール. ジョンソン,マイケル アール. ジョンソン
申请号:
JP2018039635
公开号:
JP2018087252A
申请日:
2018.03.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide 3,5-diamino-6-chloro-N-(N-(4-(4-(2-(hexyl(2,3,4,5,6-pentahydroxyhexyl)amino)ethoxy)phenyl)butyl)carbamimidoyl)pyrazine-2-carboxamide.SOLUTION: The present invention relates to: the compound of the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as compositions containing the same, processes for the preparation of the same, and therapeutic methods of use therefore in promoting hydration of mucosal surfaces and the treatment of diseases including chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, bronchiectasis, acute and chronic bronchitis, cystic fibrosis, emphysema, and pneumonia. The compounds of the invention can show activity as sodium channel blockers and are thought to function in vivo by blocking epithelial sodium channels present in mucosal surfaces and thereby reduce the absorption of water by the mucosal surfaces.SELECTED DRAWING: None【課題】3,5-ジアミノ-6-クロロ-N-(N-(4-(4-(2-(ヘキシル(2,3,4,5,6-ペンタヒドロキシヘキシル)アミノ)エトキシ)フェニル)ブチル)カルバミミドイル)ピラジン-2-カルボキサミドを提供すること。【解決手段】本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容されるその塩、ならびにこれを含有する組成物、これを調製するためのプロセスに関しており、したがって粘膜面の水和、ならびに慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、気管支拡張症、急性および慢性気管支炎、嚢胞性線維症、肺気腫、ならびに肺炎を含めた疾患の処置を促進するのに有用な治療方法に関する。本発明の化合物は、ナトリウムチャネル遮断剤としての活性を示す。本発明の化合物は、粘膜面に存在する上皮ナトリウムチャネルを遮断することによってインビボで機能することができ、これによって粘膜面による水の吸収を低減すると考えられている。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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