Graham Edward Morris SIBLEY,Derek LAW,Jason David OLIVER,Michael BIRCH
申请号:
MX2017006447
公开号:
MX2017006447A
申请日:
2015.11.20
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要:
The invention provides a pyrrole compound, which compound is (a)2-(1,5-dimethyl-3- phenyl-1H-pyrrol-2-yl)-N-(4-(4-(5-fluoropyrimidin-2-yl)piperazi n-1-yl)phenyl)-2- oxoacetamideor a deuterated derivative thereof, or(b)2-(1,5-dimethyl-3-phenyl-1H-pyrrol- 2-yl)-N-(4-(4-(5-fluoropyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-hydroxy phenyl)-2-oxoacetamide or a deuterated derivative thereof, or (c) a prodrug of compound (a) or a prodrug of compound (b), or a pharmaceutically acceptable salt or agriculturally acceptable salt of (a), (b) or (c). Also provided are combinations and compositions comprising the compound and known antifungal agents. The invention also relates to the therapeutic use of a compound of the invention in prevention or treatment of fungal diseases. It also relates to the use of:2-(1,5-dimethyl-3-phenyl-1H- pyrrol-2-yl)-N-(4-(4-(5-fluoropyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl)phe nyl)-2-oxoacetamide or an agriculturally acceptable salt thereof, or 2-(1,5-dimethyl-3-phenyl-1H-pyrrol-2-yl)-N-(4-(4- (5-fluoropyrimidin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-hydroxyphenyl)-2-oxoa cetamide or an agriculturally acceptable salt thereof, as an agricultural fungicide.La invención proporciona un compuesto de pirrol, compuesto que es (a) 2-(1,5-dimetil-3-fenil-1H-pirrol-2-il)-N-(4-(4-(5-fluoropirimi din-2-il)piperazin-1-il)fenil)-2-oxoacetamida o un derivado deuterado de la misma, o (b) 2-(1,5-dimetil-3-fenil-1H-pirrol-2-il )-N-(4-(4-(5-fluoropirimidin-2-il)piperazin-1-il)-3-hidroxifenil) -2-oxoacetamida o un derivado deuterado de la misma, o (c) un profármaco del compuesto (a) o un profármaco del compuesto (b), o una sal farmacéuticamente aceptable o sal agrícolamente aceptable de (a), (b) o (c). También se proporcionan combinaciones y composiciones que comprenden el compuesto y agentes antifúngicos conocidos. La invención también se refiere al uso terapéutico de un compuesto de la invención en la prevención o tratamiento de enfermedades fúngicas. También se refiere al uso de: 2-(1,5-dimetil-3-fenil-1