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Substituted quinazoline compounds and methods of use thereof
专利权人:
アラクセス ファーマ エルエルシー
发明人:
リー, リアンシェン,フェン, ジュン,ロング, ユン オリバー,リウ, ユアン,ウー, タオ,レン, ピンダ,リウ, イー,リー, リアンシェン,フェン, ジュン,ロング, ユン オリバー,リウ, ユアン,ウー, タオ,レン, ピンダ,リウ, イー
申请号:
JP2017552484
公开号:
JP2018513853A
申请日:
2016.04.08
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. These compounds can be one of the following structures (I), (II), or (III) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer, or prodrug thereof, wherein R1, R2a, R2b, R2c, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b, R6, A, B, G1, G2, L1, L2, m1, m2, n, x, y, X, and E are herein. Defined as above). Also provided are methods related to the preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the activity of G12C variant KRAS proteins for the treatment of disorders such as cancer.G12C変異体KRASタンパク質のインヒビターとしての活性を有する化合物が提供される。それらの化合物は、以下の構造(I)、(II)、もしくは(III)のうちの1つまたはその薬学的に許容され得る塩、立体異性体、もしくはプロドラッグ(式中、R1、R2a、R2b、R2c、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b、R6、A、B、G1、G2、L1、L2、m1、m2、n、x、y、X、およびEは、本明細書中に定義の通りである)を有する。かかる化合物の調製および使用に関連する方法、かかる化合物を含む薬学的組成物、ならびにがんなどの障害の処置のためのG12C変異体KRASタンパク質の活性を調整する方法も提供する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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