您的位置：
首页
>
农业专利
>
详情页
一种新型喹唑啉类EGFR抑制剂及其制备和应用
- 专利权人:
- 河南省医药科学研究院
- 发明人:
- 邹敏,郑立运,陈慧平,张长征,赵志鸿,张小俊,马方,王桂芳
- 申请号：
- CN201810096251.2
- 公开号：
- CN110092781A
- 申请日:
- 2018.31.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 一种新型喹唑啉类EGFR抑制剂及其制备和应用,属于药物合成领域,通式如下:,式中R选自H、F、Cl、Br、I中的一种;R1、R2相同或不同,它们各选自H、硝基、氨基、羟基、2‑甲氧基乙氧基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的烷基中的一种。本发明有益效果:不同于现有4位被各种苯胺取代的喹唑啉抑制剂,本发明在喹唑啉骨架4位采用具有广泛生物活性的噻吩甲胺进行取代,同时6、7位被合理修饰但不包含亲电性质丙烯酰胺键,以避免与EGFR形成共价键,设计合成了系列新型EGFR抑制剂。与现有抗肿瘤药物相比,该类化合物能显著抑制EGFR磷酸化,对EGFR过表达肿瘤细胞(如A431和MCF‑7)有很好的抗增殖活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
