The invention provides a method of treating a subject with cancer, particularly leukemia, lymphoma, solid cancer such as colorectal cancer, gastric cancer, bladder cancer, non-small cell lung cancer, and breast cancer, comprising administering to the subject a compound of formulae (I) 40 or (Ia) in combination with an antimetabolite such as methotrexate, pemetrexed, cytarabine or nelarabine, or 5-fluorouracil, or capecitabine or their derivatives.本発明は、癌、特に白血病、リンパ腫、固形癌、例えば結腸直腸癌、胃癌、膀胱癌、非小細胞肺癌、および乳癌を治療する方法であって、式（Ｉ）または（Ｉａ）の化合物を、代謝拮抗剤、例えばメトトレキセート、ペメトレキセド、シタラビンまたはネララビン、または５－フルオロウラシル、またはカペシタビンあるいはその誘導体と組み合わせて対象に投与することを含む、前記方法を提供する。
