ATLI THORARENSEN,CHRISTOPH WOLFGANG ZAPF,DAVID CHRISTOPHER LIMBURG,IVAN VIKTOROVICH EFREMOV,JAMES JOHN MOUSSEAU,JOHN PAUL MATHIAS,JOSEPH WALTER STROHBACH,RAJIAH ALDRIN DENNY
申请号：
BR112019012335
公开号：
BR112019012335A2
申请日:
2017.12.14
申请国别(地区):
BR
年份:
2020
代理人:
摘要：
the present invention relates to 1,3-disubstituted-1h-pyrazolo [3,4-d] pyrimidin-4-amine derivatives, 5,7-disubstituted-pyrrolo [2,1-f] [1,2 , 4] triazin-4-amine or 5,7-disubstituted-imidazo [5,1-f] [1,2,4] triazine-4-amine derivatives, and pharmaceutically acceptable salts thereof. the compounds are enhancers of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (cftr). the invention also discloses pharmaceutical research comprising the compounds, optionally in combination with additional therapeutic agents, and potentiation methods, in mammals, including humans, cftr by administration of the compounds. these compounds are useful for the treatment of cystic fibrosis (fc), asthma, bronchiectasis, chronic obstructive pulmonary disease (dpoc), constipation, diabetes mellitus, dry eye disease, pancreatitis, rhinosinusitis, sjogren's syndrome and other disorders associated with cftr.a presente invenção se refere a derivados de 1,3-dissubstituído-1h-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-amina, derivados de 5,7-dissubstituído-pirrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amina ou derivados de 5,7-dissubstituído-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazina-4-amina, e sais farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. os compostos são potenciadores de regulador de condutância transmembrana da fibrose cística (cftr). a invenção também revela pesquisas farmacêuticas compreendendo os compostos, opcionalmente em combinação com agentes terapêuticos adicionais, e métodos de potenciação, em mamíferos, incluindo humanos, cftr pela administração dos compostos. estes compostos são úteis para o tratamento de fibrose cística (fc), asma, bronquiectasia, doença pulmonar obstrutiva crónica (dpoc), obstipação, diabetes mellitus, doença do olho seco, pancreatite, rinossinusite, síndrome de sjogren e outros distúrbios associados a cftr.
