THE BOARD OF TRUSTEES OF THE UNIVERSITY OF ILLINOIS
发明人:
CHENG, Jianjun,XIONG, Menghua,SONG, Ziyuan
申请号：
USUS2016/039657
公开号：
WO2016/210442A1
申请日:
2016.06.27
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
The invention provides antimicrobial polypeptides (AMPs) with high radial amphiphilicity. Unlike typical AMPs characterized by facial amphiphilicity or biomimetic antimicrobial polymers with randomly distributed charged and hydrophobic groups, these new AMPs are homo-polypeptides with radially amphiphilic structure. They adopt a stable ?-helical conformation with a hydrophobic helical core and a charged exterior shell, formed by flexible hydrophobic side chains with terminal charge group. The radially amphiphilic polypeptides offer several advantages over conventional AMPs with regard to stability against protease and simplicity of design. They also exhibit high antibacterial activity against both Gram-negative and Gram-positive bacteria and low hemolytic activity. The AMPs thus provide a general platform for treating drug-resistant bacterial infections.Linvention concerne des polypeptides antimicrobiens (AMP) à caractère amphiphile radial élevé. Contrairement aux AMP classiques caractérisés par un caractère amphiphile facial ou aux polymères antimicrobiens biomimétiques ayant des groupes chargés et hydrophobes répartis de façon aléatoire, ces nouveaux AMP sont des homo-polypeptides à structure amphiphile radiale. Ils adoptent une forme α-hélicoïdale stable avec un noyau hélicoïdal hydrophobe et une enveloppe extérieure chargée, formée par des chaînes latérales hydrophobes flexibles avec un groupe de charge terminal. Les polypeptides radialement amphiphiles présentent plusieurs avantages par rapport aux AMP classiques en termes de stabilité contre la protéase et en termes de simplicité de conception. Ils présentent également une activité antibactérienne élevée contre à la fois des bactéries à Gram-négatif et à Gram-positif ainsi quune activité hémolytique faible. Les AMP fournissent ainsi une plate-forme générale pour le traitement dinfections bactériennes résistantes aux médicaments.
