The present invention discloses benzofuran and Coumestans derivatives represented by the formulas (I), (II), (III), (IV), a preparation method thereof, and a use of the benzofurans and Coumestans derivative compounds in the treatment of multidrug-resistant tuberculosis diseases. The benzofuran and Coumestans derivatives of the present invention are a type of anti-mycobacterium tuberculosis compound having novel structure and remarkable antibacterial effect, which uses polyketide synthase encoded by the pks13 gene fragment of mycobacterium tuberculosis as target, inhibiting the growth and reproduction of microorganisms, especially inhibiting the synthesis of mycolic acid in the cell wall of mycobacterium tuberculosis. It has potential application prospects in the medicine field.La présente invention concerne du benzofurane et des dérivés de coumestans représentés par les formules (I), (II), (III), (IV), leur procédé de préparation, et une utilisation des benzofuranes et des composés dérivés de coumestans dans le traitement des tuberculoses à multirésistance aux médicaments. Le benzofurane et les dérivés de coumestans de la présente invention représentent un type de composé anti-Mycobacterium tuberculosis ayant une nouvelle structure et un effet antibactérien remarquable, qui utilise la polycétide synthase codée par le fragment de gène pks13 de Mycobacterium tuberculosis comme cible, inhibant la croissance et la reproduction des micro-organismes, inhibant spécialement la synthèse de l'acide mycolique dans la paroi cellulaire de Mycobacterium tuberculosis. Il présente des perspectives d'application potentielles dans le domaine de la médecine.