一种单甲基澳瑞他汀F甲酯前药及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 国家纳米科学中心
- 发明人:
- 姚庆鑫,高远
- 申请号：
- CN202010131333.3
- 公开号：
- CN113321702A
- 申请日:
- 2020.02.28
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2021
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及一种单甲基澳瑞他汀F甲酯前药及其制备方法和应用，所述单甲基澳瑞他汀F甲酯前药为反式环辛烯醇改性的单甲基澳瑞他汀F甲酯。本发明所涉及的单甲基澳瑞他汀F甲酯前药使用的改性单元反式环辛烯醇能够在空间结构上钝化单甲基澳瑞他汀F甲酯的药物活性位点，并且在肿瘤细胞内能够实现高效特异性激活或得到纳米缓释药物，实现安全有效的抗肿瘤效果和低的毒副作用，其EC50为5‑60nM左右。本发明所涉及的单甲基澳瑞他汀F甲酯前药的制备方法操作简单易行，制备得到的MMAF‑OMe前药具备较高的化学纯度以及较高的收率。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
