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4位芳杂环取代的吲唑类化合物及其作为IDO/TDO双重抑制剂的用途
专利权人:
XIHUA UNIVERSITY;西华大学
发明人:
WANG, Zhouyu,王周玉,QIAN, Shan,钱珊,CAO, Zhixing,曹治兴,LI, Yuzhi,李玉芝,CAO, Renxu,曹仁旭,WANG, Gui,王桂,YUAN, Xin,袁欣,MA, Xingmei,马兴梅
申请号:
CNCN2019/074333
公开号:
WO2020/113816A1
申请日:
2019.02.01
申请国别(地区):
CN
年份:
2020
代理人:
摘要:
Disclosed is an 4-aromatic heterocyclic substituted indazole represented by formula (I) and the use thereof as an IDO/TDO dual inhibitor. The compounds of the present invention have excellent inhibitory effects on both IDO/TDO enzymes and IDO/TDO cells and significant in vivo antitumor activity, and can be used to prevent and/or treat a variety of diseases, such as tumors, neurodegenerative diseases, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, depression, infection associated with cellular immune activation, or abnormal tryptophan metabolism.L'invention concerne un indazole hétérocyclique 4-aromatique substitué représenté par la formule (I) et son utilisation en tant qu'inhibiteur double d'IDO/TDO. Les composés de la présente invention présentent d'excellents effets inhibiteurs sur les enzymes IDO/TDO et les cellules IDO/TDO et une activité antitumorale significative in vivo, et peuvent être utilisés pour prévenir et/ou traiter une variété de maladies, telles que les tumeurs, les maladies neurodégénératives, la maladie d'Alzheimer, la maladie de Parkinson, la dépression, l'infection associée à l'activation immunitaire cellulaire, ou le métabolisme anormal du tryptophane. (I)本发明公开了一种式(I)所示的4位芳杂环取代的吲唑类化合物作为IDO/TDO双重抑制剂的用途。本发明化合物对IDO/TDO酶和IDO/TDO细胞均具有优异的抑制作用,而且体内具有显著抗肿瘤活性,可以用于预防和/或治疗多种疾病,如肿瘤、神经退行性疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、抑郁症、细胞免疫激活相关的感染、或色氨酸代谢异常等。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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