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MÉTHODES, AGENTS ET COMPOSITIONS DESTINÉS À TRAITER LA LEUCÉMIE AIGUË MYÉLOÏDE
专利权人:
University of Cincinnati
发明人:
申请号:
EP18790634.2
公开号:
EP3615020A1
申请日:
2018.04.26
申请国别(地区):
EP
年份:
2020
代理人:
摘要:
A method of treating a subject suffering from a condition characterized by over- expression of Ten-eleven translocation 1 (TET1) is provided, the method including administering to the subject an effective amount of a compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having the Formula I: (formula I) wherein: R1, R2, R3, R4, and R5 are each independently selected from the group consisting of H, hydroxyl, alkyl, alkoxy, amine, halo, and trifluoromethyl, and wherein any two adjacent moieties of R1, R2, R3, R4, and R5 may come together to form a heterocyclic ring; R6 is H or hydroxyl; and R7 is selected from H, (formula 2), and (formula 3), wherein R8 is C or O. Also provided are methods for selectively suppressing transcription of TET1 and/or reducing a level of 5-hydroxymethylcytosine in a subject by administering an effective amount of a Formula (I) compound and pharmaceutical compositions comprising Formula (I) compounds.L'invention concerne une méthode destinée à traiter un sujet souffrant d'une affection caractérisée par la surexpression de l'enzyme TET1 (Ten-eleven translocation 1), la méthode comprenant l'administration au sujet d'une quantité efficace d'un composé, ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, de Formule I : (formule I) où : R1, R2, R3, R4, et R5 sont chacun indépendamment choisis dans le groupe constitué par H, hydroxyle, alkyle, alcoxy, amine, halo, et trifluorométhyle, et ensemble deux fractions adjacentes quelconques de R1, R2, R3, R4, et R5 peuvent former un cycle hétérocyclique; R6 représente H ou hydroxyle; et R7 est choisi parmi H, (formule 2), et (formule 3), où R8 représente C ou O. Des méthodes pour supprimer sélectivement la transcription de TET1 et/ou pour réduire le niveau de 5-hydroxyméthylcytosine chez un sujet par administration d'une quantité efficace d'un composé de formule I et/ou de compositions pharmaceutiques le contenant sont en outre décrites.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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